西地那非：「金不倒」的熬我不背

已经有刚刚热播的电视剧《急诊科心理医生》第 4 集，急诊科来了一位奇怪的眼疾人，一位身穿紫红色睡衣的男装昏倒眼疾床上，慢慢地喊疼，却坚拒不说明阿兹海默。同来的陌生人尴尬不已，护士匆忙发觉男心理医生接诊，其下属刘处长也一脸讳莫如深——连续不断特质阴茎。

留学归来的江边处长便是来「救场」，大眼一扫就断定：十有八九是极限药剂亚硝酸盐「伟哥」引发的！

那确实是不是如江边处长所言呢？

连续不断特质阴茎的较高血压

连续不断特质阴茎有时候统称两类：

缺血特质：也统称低容量大、间歇性或冠状动脉也就是说特质连续不断特质阴茎，主要是白膜下小冠状动脉回流盲点，继而严重影响动脉血供，尤为典型；

非缺血特质：也统称较高容量大、动脉或先天特质连续不断特质阴茎，主要是动脉血流过俱控，而白膜下冠状动脉仍未被累及，从未受阻形成血液堆积。

连续不断特质阴茎的典型原因如下：

原发特质（特发特质，大部分较高血压未确定）

增生如下：

小儿科（镰状线粒体眼疾，脑癌，波斯湾冠心眼疾，多发特质大肠癌，血栓特质血小板减低特质紫癜）

神经特质（脊髓心血管）

恶特质（转移特质癌病患者）

龟头，盆腔或外伤

医源特质（粘液内注射）

药剂（抑止凝药，抑止心肌梗死药，副主导作用，PDE5 抑制剂，粘液内注射剂，a-蛋白吲哚，类似物醋甲酯，阿托西汀，）

感染（痢疾，蜘蛛网有毒）

代谢紊乱（哮喘，血液透析，脂肪含量较高，均胃肠外营养素，糖尿眼疾，淀粉样变特质）

从「伟哥」港交所后的较高血压来看，该药引发连续不断特质阴茎的情形还是比起寡的，虽然亚硝酸盐的亚硝酸盐与较高血压的感染率降低有关，但主角据闻青年组连续不断特质阴茎前提因为「伟哥」亚硝酸盐亚硝酸盐随之而来世人商榷。

且据据闻青年组前妻说明，他不是第一次出现连续不断特质阴茎。

反复特质连续不断特质阴茎统称缺血特质连续不断特质阴茎的其里一种种类，有时候时有发生忧郁病患者镰状线粒体冠心眼疾的眼疾人。那么，前提只能考虑到该眼疾人忧郁病患者需注意引发连续不断特质阴茎的眼疾病患者（如镰状线粒体特质冠心眼疾、多发特质大肠癌、脑癌）呢？

造福众生的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一词源于 Viagra，是化疗青年组阴茎功能盲点的有效药剂，中文名为 Sildenafil（西地那非），最早是化疗心腹腔眼疾病患者的药剂，化疗阴茎盲点最开始只是其副主导作用之一。

后注意到其在化疗阴茎功能盲点（Erectile Dysfunction，ED）多方面也有着较好的真实感，如今成为化疗 ED 的二线药剂。

西地那非化疗阴茎盲点的药理机制

正常人阴茎的生理机制，是依赖于粘液内人体内的释放。NO 启动时鸟苷酸的环化酶，随之而来的环酰鸟苷（cGMP）程度大幅提较高，使得粘液内平滑肌肥大，进而使血液流过粘液。

西地那非是的环酰鸟苷（cGMP）特异的 5 型酰二酯酶（PDE5）的选择特质抑制剂，对离体人粘液无如此一来肥大主导作用，但能够通过抑制粘液内转化 cGMP 的 PDE5 来增强 NO 的主导作用，因此可以运用于 ED 的化疗。只能警惕的是：在从未特质刺激时，里选药剂的西地那非不起主导作用。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证

在不能不，阴茎功能盲点（ED）是西地那非的唯一适应证。

用法用量：对大多数眼疾人，里选药剂为 50 mg，在特质活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内均可）按需亚硝酸盐。基于吗啡和耐受特质，日药剂可在 25～100 mg 间变动，每日最多亚硝酸盐 1 次。每日较大药剂 100 mg。

以下情形需变动药剂：

眼疾人静止状态

里选药剂

a 蛋白吲哚化疗已达到稳定静止状态

25 mg（初始药剂）

强 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那利）或大的环内酯

25 mg（初始药剂）

丝氨酸抑制剂（如沙奎那利，利托那利）

25 mg/48 h（较大药剂）

老年人（＞65 岁）

25 mg（初始药剂）

重度预后受损（CrCl

25 mg（初始药剂）

败血症受损

25 mg（初始药剂）

较高血压：痉挛，撒娇，消化不良，视力连续不断特质，鼻炎，脑损伤，肌痛，恶心，头晕和皮疹。色调判别危害、视力丧俱、听力减弱或丧俱、过敏、呼吸困难、连续不断特质阴茎，这些较高血压报告例数较寡，但应必要看重，一旦发生应及时停药或者就医。

从港交所后的较高血压来看，西地那非引发连续不断特质阴茎的情形还是比起寡的，虽然亚硝酸盐的亚硝酸盐与较高血压的感染率降低有关，但主角据闻青年组连续不断特质阴茎前提因为「伟哥」亚硝酸盐亚硝酸盐随之而来世人商榷。

2. 禁用或慎用情形：

规律或连续不断亚硝酸盐任何本品酯的眼疾人（如必须运用于酯类， 表示同意在运用于西地那非 24~48 h 后）、同时运用于鸟苷酸的环化酶（GC）-HT的眼疾人、对本品里任何掺入过敏的眼疾人禁用；

6 个月内有心梗、心血管或伤及人类的心律俱常的眼疾人，静息静止状态呼吸困难（＜90/50 mmHg）或压缩空气血（＞170/110 mmHg）的眼疾人、有心肌梗死或不稳定特质心肌梗死的眼疾人、色素视网膜炎的眼疾人、解剖畸形（如偏曲、粘液纤维化、Peyronie 氏眼疾）以及需注意引发连续不断特质阴茎的眼疾病患者（如镰状线粒体特质冠心眼疾、多发特质大肠癌、脑癌）者慎用。

西地那非的其他药理学广泛应用

1. 呼吸系统动脉压缩空气（PAH）

在美国，FDA 批文与 Viagra 规格、本品都有所不同的另一种西地那非 Revatio 运用于呼吸系统动脉压缩空气的化疗。吗啡表示同意 5～20 mg tid，每隔 4～6 h，较大药剂 20 mg tid（但也有文献表示同意，对于治果欠佳的眼疾人可 20～40 mg tid，较大药剂 80 mg tid）；冠状动脉推注表示同意 2.5～10 mg，tid。

不能不尚仍未批文西地那非运用于 PAH，也从未化疗 PAH 的专用本品。但是 2010 年版《东亚呼吸系统心肌梗死求医简要》里选西地那非化疗 PAH ，里选药剂 20 mg tid。

只能警惕的是，西地那非运用于呼吸系统冠状动脉阻塞特质眼疾病患者可能会随之而来呼吸系统水肿，不表示同意运用于；运用于镰状线粒体眼疾增生呼吸系统心肌梗死，可能引发严重的腹腔也就是说危象；随着使服药剂的降低，PAH 老年人眼疾人的平均寿命降低，因此 Revatio 不表示同意运用于老年人眼疾人，但是 2015 年 AHA/ATS《小儿呼吸系统动脉压缩空气简要》对于顽固特质呼吸系统动脉压缩空气，且对人体内抵抑止的早产儿里选运用于西地那非（2A 级）。

2. 极限写明服药

国际上一些研究也在探索西地那非在贲门俱弛缓病患者/胃动力装置盲点、全面性左心室特别设计装置复制后引发的持续特质呼吸系统动脉压缩空气、雷诺现象、特质功能盲点（副主导作用/抑止精神眼疾药诱导）、较高山眼疾；女特质不孕病患者、早产儿呼吸系统动脉压缩空气、先天特质心脏眼疾等眼疾病患者里的广泛应用，但现在仍统称极限写明服药（可参见「伟哥」化疗较高山眼疾？说一说西地那非）。

参考文献

[1] 西地那非药品写明（还包括 FDA 写明）；

[2] Sildenafil: Drug information---UpToDate；

[3] Priapism---UpToDate

[4] 2010 年版《东亚呼吸系统心肌梗死求医简要》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information---UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

编辑： 孙紫烟